Наименование: Амиодарон*

Наименование (лат.): Amiodarone*

Брутто формула: "25"=="" ? "C " : "C₂₅""29"=="" ? "H " : "H₂₉""2"=="" ? "I " : "I₂"""=="" ? "N " : "N""3"=="" ? "O " : "O₃"

Химическое соединение: (2-Бутил-3-бензофуранил)-/4-(2-диэтиламино)этокси/-3,5-дийодфенил/мета нон (и в виде гидрохлорида)

CAS-код: 1951-25-3

Дата актуализации: 29/04/1999

Классификация по МКБ-10:
[I20] Стенокардия [грудная жаба]
[I20.0] Нестабильная стенокардия
[I20.1] Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
[I25] Хроническая ишемическая болезнь сердца
[I47.1] Наджелудочковая тахикардия
[I47.2] Желудочковая тахикардия
[I48] Фибрилляция и трепетание предсердий
[I49.0] Фибрилляция и трепетание желудочков
[I49.4] Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
[I49.9] Нарушение сердечного ритма неуточненное
[R07.2] Боль в области сердца

Фармакологические группы:
Антиаритмические средства

Фармакологическое действие:антиаритмическое, антиангинальное

Фармакология:Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.
Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50%. C_max достигается в плазме через 3-7 ч после приема первой дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10-50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения — через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.

Характеристика:Кристаллический порошок, белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.

Применение:Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.

Побочные действия:Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Взаимодействие:Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает T₁/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Меры предосторожности:Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Амиодарон

Амиодарон 0,2 г

Амиодарон ГЕКСАЛ

Амиодарон-Акри

Амиодарон-ФПО

Амиодарона гидрохлорид

Амиокордин

Веро-Амиодарон

Кардиодарон

Кордарон

Опакордэн

Ритмиодарон

Ритморест

Седакорон