РеЛеС.ру
РЕестр
 ЛЕкарственных
  Средств
 

Наименование: Дексаметазон*

Наименование (лат.): Dexamethasone*

Брутто формула: C22H29F O5

Химическое соединение: (11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна- 1,4-диен-3,20-дион

CAS-код: 50-02-2

Дата актуализации: 15/11/2006

Классификация по МКБ-10:
[A09] Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
[A16] Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
[A17.0] Туберкулезный менингит (G01*)
[A48.3] Синдром токсического шока
[C34] Злокачественное новообразование бронхов и легкого
[C81] Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
[C82] Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
[C83] Диффузная неходжкинская лимфома
[C85] Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
[C91] Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
[C92] Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
[D59.1] Другие аутоиммунные гемолитические анемии
[D60.9] Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
[D61.0] Конституциональная апластическая анемия
[D61.9] Апластическая анемия неуточненная
[D69.3] Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
[D69.5] Вторичная тромбоцитопения
[D70] Агранулоцитоз
[D86.0] Саркоидоз легких
[E05.5] Тиреоидный криз или кома
[E06.1] Подострый тиреоидит
[E27.1] Первичная недостаточность коры надпочечников
[E27.4] Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
[E27.8] Другие уточненные нарушения надпочечников
[G35] Рассеянный склероз
[G93.6] Отек мозга
[H01.0] Блефарит
[H10.1] Острый атопический конъюнктивит
[H10.5] Блефароконъюнктивит
[H10.9] Конъюнктивит неуточненный
[H15.0] Склерит
[H15.1] Эписклерит
[H16.0] Язва роговицы
[H16.2] Кератоконъюнктивит
[H16.8] Другие формы кератита
[H20] Иридоциклит
[H30] Хориоретинальное воспаление
[H44.1] Другие эндофтальмиты
[H46] Неврит зрительного нерва
[H60] Наружный отит
[H65] Негнойный средний отит
[I00] Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
[I01] Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
[J18.9] Пневмония неуточненная
[J30] Вазомоторный и аллергический ринит
[J45] Астма
[J46] Астматическое статус [status asthmaticus]
[J63.2] Бериллиоз
[J69.0] Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
[J82] Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
[J84.9] Интерстициальная легочная болезнь, неуточненная
[K50] Болезнь Крона [регионарный энтерит]
[K51] Язвенный колит
[K72.9] Печеночная недостаточность неуточненная
[K73.9] Хронический гепатит неуточненный
[L10] Пузырчатка [пемфигус]
[L13.9] Буллезные изменения неуточненные
[L20] Атопический дерматит
[L21] Себорейный дерматит
[L25.9] Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
[L26] Эксфолиативный дерматит
[L30.9] Дерматит неуточненный
[L40] Псориаз
[L40.5] Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
[L50] Крапивница
[L51.2] Токсический эпидермальный некролиз [Лайелла]
[L98.8] Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
[M02.3] Болезнь Рейтера
[M06.1] Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых
[M06.9] Ревматоидный артрит неуточненный
[M08] Юношеский [ювенильный] артрит
[M10.0] Идиопатическая подагра
[M13.0] Полиартрит неуточненный
[M19.9] Артроз неуточненный
[M30.0] Узелковый полиартериит
[M32] Системная красная волчанка
[M33.2] Полимиозит
[M34.9] Системный склероз неуточненный
[M45] Анкилозирующий спондилит
[M65.9] Синовит и теносиновит неуточненный
[M67.9] Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное
[M71.9] Бурсопатия неуточненная
[M75.0] Адгезивный капсулит плеча
[M77.9] Энтезопатия неуточненная
[N00] Острый нефритический синдром
[N04] Нефротический синдром
[R11] Тошнота и рвота
[R21] Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
[R57.0] Кардиогенный шок
[S05.0] Травма конъюнктивы и ссадина роговицы без упоминания об инородном теле
[S05.9] Травма неуточненной части глаза и орбиты
[T49.8] Другими средствами местного применения
[T78.0] Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
[T78.1] Другие проявления патологической реакции на пищу
[T78.2] Анафилактический шок неуточненный
[T78.3] Ангионевротический отек
[T78.4] Аллергия неуточненная
[T79.4] Травматический шок
[T80.6] Другие сывороточные реакции
[T81.1] Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
[Y40-Y59] ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, МЕДИКАМЕНТЫ И БИОЛОГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ПРИЧИНОЙ НЕБЛАГОПРИЯТНЫХ РЕАКЦИЙ ПРИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОМ ПРИМЕНЕНИИ
[Z94] Наличие трансплантированных органов и тканей
[E83.5.0] Гиперкальциемия
[R57.8.0] Шок ожоговый
[E91] Диагностика заболеваний эндокринной системы

Фармакологические группы:
Глюкокортикоиды

Фармакологическое действие:глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное

Фармакология:Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов. Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ. Обладает противошоковым действием.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, Tmax — 1-2 ч. В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 3-4,5 ч, T1/2 из тканей — 36-54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.
После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС. При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Характеристика:Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.
Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.
Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Применение при беременности и кормлении грудью:Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).
Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.
У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.
Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).
Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Взаимодействие:Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают — эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии — сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии — натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза — амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ — НПВС.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтную — кумаринов, диуретическую — мочегонных, иммунотропную — вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

Меры предосторожности:Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии.
Необходимо учитывать усиление действия кортикостероидов при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения).
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например хирургическая операция, болезнь, травма) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышенной потребностью в глюкокортикоидах.
При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологические обследования, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови.
В связи с возможностью возникновения анафилактических реакций во время парентеральной терапии перед введением препарата следует принять все меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).
Прекращают терапию только постепенно. При внезапной отмене после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.
Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы лучше производить, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и другими инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию.
Перед применением глазных форм дексаметазона необходимо снять мягкие контактные линзы (вновь установить их можно не ранее чем через 15 мин). Во время лечения следует контролировать состояние роговицы и измерять внутриглазное давление.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Структурная формула:
Дексаметазон*

Торговые наименования:

Веро-Дексаметазон

Дексавен

Дексазон

Дексакорт

Дексамед

Дексаметазон

Дексаметазон Никомед

Дексаметазон-ЛЭНС

Дексаметазон-Ферейн

Дексаметазона натрия фосфат

Дексаметазона таблетки 0,0005 г

Дексаметазона фосфата динатриевая соль

Дексапос

Дексафар

Дексона-Д

Детаметазон

Максидекс

Офтан Дексаметазон

Rambler's Top100