Наименование: Урсофальк

Наименование (лат.): Ursofalk®

Жизненно-важный

Действующее вещество: Урсодеоксихолевая кислота* (Ursodeoxycholic acid*)

Группа: Лекарственные средства.

Форма выпуска: сусп. для приема внутрь 250 мг/5 мл, фл. 250 мл /с мерн. ложкой/, кор. 1

ГР: 014714/02 от 21/10/2003, Dr. Falk (Германия)

Срок хранения: 4 года

Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 25 °C. После вскрытия флакона — 4 мес

НД: 42-12903-03

Классификация по МКБ-10:
[E84.1] Кистозный фиброз с кишечными проявлениями
[K21] Гастроэзофагеальный рефлюкс
[K29.1] Другие острые гастриты
[K51] Язвенный колит
[K70] Алкогольная болезнь печени
[K71] Токсическое поражение печени
[K72.9] Печеночная недостаточность неуточненная
[K73] Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
[K74] Фиброз и цирроз печени
[K76] Другие болезни печени
[K76.0] Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
[K77] Поражения печени при болезнях, классифицированных в других рубриках
[K80] Желчекаменная болезнь [холелитиаз]
[K83.0] Холангит
[K83.1] Закупорка желчного протока
[Q44.2] Атрезия желчных протоков
[K82.8.0] Дискинезия желчного пузыря и желчных путей

Фармакологические группы:
Гепатопротекторы
Желчегонные средства и препараты желчи
Другие гиполипидемические средства

Классификация АТХ:
[A05AA02] Урсодеоксихолевая кислота

Состав и форма выпуска:Капсулы — 1 капс.
урсодеоксихолевая кислота — 250 мг
вспомогательные вещества: стеарат магния; крахмал маисовый; диоксид кремния безводный; желатин; додецилсульфат натрия; титана диоксид; вода очищенная
в блистере 25 шт.; в коробке 2 или 4 блистера; или в блистере 10 шт.; в коробке 1 блистер.
Суспензия для приема внутрь — 5 мл
урсодеоксихолевая кислота — 250 мг
вспомогательные вещества: бензойная кислота; авицел RC 591; натрия хлорид; натрия цитрат; лимонная кислота; глицерин; пропиленгликоль; ксилитол; натрия цикламат; ароматизатор лимонный Givaudan 87017; вода очищенная
во флаконах по 250 мл; в коробке 1 или 2 флакона, в комплекте с мерной ложкой.

Описание лекарственной формы:Капсулы: белые, непрозрачные желатиновые капсулы размера №0.
Суспензия: однородная суспензия белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.

Фармакологическое действие:Гепатопротективное, желчегонное, иммуномодулирующее. Холелитолитическое и антилитогенное, антифибротическое, гипохолестеринемическое. Оказывает прямое цитопротективное действие на мембрану гепатоцитов и холангиоцитов (мембраностабилизирующее действие). В результате действия препарата на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемичеcкое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами. Тормозит рост клеток колоректального рака (противоопухолевое действие в отношении рака толстой кишки).

Фармакокинетика:Абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, в подвздошной кишке — за счет активного транспорта. При приеме внутрь в разовой дозе (500 мг) концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8; 5,5 и 3,7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме урсодеоксихолевая кислота (УДХК) становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот). Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. Терапевтичеcкая эффективность препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. На фоне терапии происходит дозозависимое увеличение доли УДХК в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер.

Фармакодинамика:Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Клиническая фармакология:Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15-20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

Показания:Первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, хронические гепатиты различной этиологии с признаками холестаза, холестериновые желчные камни в желчном пузыре, билиарный рефлюкс-гастрит, билиарный рефлюкс-эзофагит, муковисцидоз (кистозный фиброз печени), токсические и алкогольные поражения печени, цирроз печени, внутрипеченочный холестаз беременных, холестатические заболевания печени у детей (в том числе атрезия желчных протоков), холестаз после трансплантации печени, холестаз при парентеральном питании, дискинезии желчевыводящих путей, острый гепатит, профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков, профилактика рака толстой кишки у пациентов с высоким риском его развития (например при язвенном колите).

Противопоказания:Гиперчувствительность, рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, беременность, кормление грудью.

Побочные действия:Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Взаимодействие:Холестирамин, колестипол и антациды, содержащие гидроксид алюминия, связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, препятствуют ее всасыванию и ослабляют эффективность (одновременный прием нецелесообразен).

Способ применения и дозы:Внутрь, перед сном (капсулы — не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости), при лечении желчно-каменной болезни — 1 раз в сутки перед сном; при заболеваниях печени — 2-3 раза в сутки. Суспензия рекомендуется для применения у детей и у пациентов с затрудненным глотанием.
Хронические заболевания печени, холестериновые желчные камни: непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе — от 10 мг/кг (2-5 капс. или 10-25 мл суспензии соответственно) до 12-15 мг/кг.
Билиарный рефлюкс-гастрит: 250 мг/сут (1 капс. или 5 мл суспензии); курс — 10-14 дней.
Первичный билиарный цирроз: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в течение 6-24 мес (до нескольких лет).
Первичный склерозирующий холангит: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в течение 6-24 мес (до нескольких лет).
Муковисцидоз (кистозный фиброз): до 20-30 мг/кг/сут в течение 6-24 мес и более.
Токсические и алкогольные поражения печени: 10-15 мг/кг/сут в течение 6-12 мес и более.

Особые указания:При желчно-каменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 мес путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза. Лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней. При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.

Дата согласования описания:11.07.2006