Наименование: Мирлокс
Наименование (лат.): Mirlox®
Жизненно-важный
Действующее вещество: Мелоксикам* (Meloxicam*)
Группа: Лекарственные средства.
Форма выпуска: табл. 7,5 мг, бл. 20, пач. картон. 1
ГР: ЛС-000172 от 15/04/2005, Grodziskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa Sp. z o.o. (Польша)
Цена: ДЛО:102р.
Срок хранения: 2 года
Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
НД: 42-13425-04
EAN: 5907594021600
Классификация по МКБ-10:
[M06.9] Ревматоидный артрит неуточненный
[M15-M19] АРТРОЗЫ
[M45] Анкилозирующий спондилит
Фармакологические группы:
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Классификация АТХ:
[M01AC06] Мелоксикам
Состав и форма выпуска:Таблетки — 1 табл.
мелоксикам — 7,5 мг
— 15 мг
вспомогательные вещества: лактоза; кукурузный крахмал; натрия цитрат; мальтодекстрин; кросповидон микронизированный; магния стеарат
в блистере 20 шт.; в пачке картонной 1 блистер (7,5 мг) или в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера (15 мг). Описание лекарственной формы:Круглые, плоские таблетки светло-желтого цвета с риской для деления на одной стороне. Фармакологическое действие:Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное. Фармакокинетика:При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 или 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата при его однократном в день приеме относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг — 0,4-1 мкг/мл; 15 мг — 0,8-2 мкг/мл.
Проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании 2 других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный Cl составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
Объем распределения низкий, в среднем 11 л.
Печеночная и почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику препарата не оказывает. Фармакодинамика:Противовоспалительное действие мелоксикама связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. Показания:Симптоматическое лечение:
остеоартроз;
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева). Противопоказания:гиперчувствительность;
аспириновая бронхиальная астма;
обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
тяжелая печеночная недостаточность;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 15 лет.
С осторожностью:
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
пациенты пожилого возраста. Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия:Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы: обострение течения астмы, кашель.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
Со стороны мочеполовой системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактоидный шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие: лихорадка. Взаимодействие:При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).
Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.
При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).
Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама). Передозировка:Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: проведение промывания желудка, назначение активированного угля (в течение ближайшего часа), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания с белками крови. Способ применения и дозы:Внутрь, во время еды, 1 раз в день.
Ревматоидный артрит — 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг.
Остеоартроз — 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Анкилозирующий спондилоартрит — 15 мг/сут. Максимальная доза — не более 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также больных с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Меры предосторожности:При назначении препарата больным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, больным, находящимся на антикоагулянтной терапии, следует соблюдать осторожность (возможно развитие язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ).
Больным пожилого возраста, пациентам с хронической сердечной недостаточностью и явлениями недостаточности кровообращения, с циррозом печени, с гиповолемией в результате хирургических вмешательств следует соблюдать осторожность при использовании препарата и регулярно контролировать показатели функции почек.
Пациентам с почечной недостаточностью и Cl креатиниана >25 мл/мин коррекции дозы не требуется.
При одновременном использовании препарата с диуретиками необходимо принимать достаточное количество жидкости.
При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно развитие головной боли, головокружений, сонливости). Дата согласования описания:02.07.2007 |
