Наименование: Бисогамма

Наименование (лат.): Bisogamma®

Жизненно-важный

Действующее вещество: Бисопролол* (Bisoprolol*)

Группа: Лекарственные средства.

Форма выпуска: табл. п.о. 5 мг, бл. 10, пач. картон. 3

ГР: 014191/01-2002 от 02/07/2002, Worwag Pharma GmbH & Co. KG (Германия)

Срок хранения: 3 года

Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 25 °C

НД: 42-12296-02

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[I20] Стенокардия [грудная жаба]

Фармакологические группы:
Бета-адреноблокаторы

Классификация АТХ:
[C07AB07] Бисопролол

Состав и форма выпуска:Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
бисопролол (в виде гемифумарата) — 5 мг
— 10 мг
вспомогательные вещества: кросполивидон; кукурузный крахмал; МКЦ; коллоидный диоксид кремния; магния стеарат; макрогол 600; полисорбат 20; титана диоксид; кальция карбонат; тальк; железа оксид желтый (III) (Е 172); гипромеллоза (HPMC 5); гипромеллоза (HPMC 50)
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы:Таблетки светло-желтого цвета с риской на одной стороне, покрытые оболочкой.

Характеристика:Селективный бета₁-адреноблокатор (кардиоселективный) без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств.

Фармакологическое действие:Гипотензивное, антиангинальное.

Фармакокинетика:При приеме внутрь из ЖКТ всасывается более 90% бисопролола. Пища не влияет на всасывание. Во время «первого прохождения» через печень метаболизируется до 10% введенной дозы. C_max достигается через 1-3 ч. Связывается с белками плазмы до 30%, независимо от уровня альфа₁-гликопротеинов. Выводится 2 равноценными путями (50% превращается в печени в неактивные метаболиты, другие 50% выводятся почками в неизмененном виде). T₁/2 бисопролола — 10-12 ч.

Фармакодинамика:В зависимости от тонуса симпатической системы снижает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет AV проводимость, снижает выделение ренина почками.

Показания:Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания:Гиперчувствительность к бета-адреноблокаторам или другим ингредиентам препарата, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV блокада (II степени или полная), синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, брадикардия (пульс в состоянии покоя менее 50 уд./мин), артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), метаболический ацидоз, заболевания бронхов (обструктивные заболевания, астма), поздние стадии расстройств периферического кровообращения, одновременное назначение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью:Данные о применении бисопролола у беременных женщин отсутствуют. При беременности и лактации следует тщательно оценить абсолютную необходимость Бисогаммы. Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопрололом должно быть прекращено за 48-72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48-72 ч после рождения. Не было изучено выделение бисопролола с материнским молоком, но поскольку он был найден в молоке у животных, младенцы должны находиться под врачебным контролем.

Побочные действия:Нервная система: иногда наблюдаются расстройства ЦНС — усталость, головокружение, головная боль, депрессивные состояния, дезориентация, кошмарные сновидения, расстройства сна и галлюцинации; возможны парестезия, боль и ощущение похолодания конечностей.
Зрительная система: изредка — нарушение зрения, конъюнктивит, пониженное слезоотделение (следует принять во внимание, если больной пользуется линзами).
Сердечно-сосудистая система: резкое понижение АД (иногда при переходе из горизонтального положения в вертикальное), брадикардия (вплоть до нарушения AV проводимости или усиления сердечной недостаточности с возникновением периферических отеков и одышки).
У больных с нарушенным периферическим кровообращением (включая болезнь Рейно) может наблюдаться обострение заболевания.
Дыхательная система: у больных с тенденцией к бронхоспазму (особенно при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, бронхиальной астме) может наблюдаться нарушение дыхания.
ЖКТ: анорексия, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, запор, понос, боль и спазмы в ЖКТ); в редких случаях — гепатит.
Опорно-двигательная система: мышечная слабость, спазм мышц (судороги икроножных мышц), в отдельных случаях — артропатия, моно- или полиартрит.
Кожный покров: кожные аллергические реакции (эритема, зуд, аллергическая экзантема на солнечный свет, крапивница), потливость.
Мочеполовая система: ослабление либидо и потенции.
Обмен веществ: клиническое проявление латентного сахарного диабета, утяжеление течения существующего сахарного диабета, гипогликемия (на фоне продолжительного голодания или интенсивных физических нагрузок).
Прочие: повышение уровня липидов в крови (холестерин, триглицериды), маскирование клинических признаков (вентрикулярная тахикардия, тремор) тиреотоксикоза у больных гипертиреозом. В редких случаях — повышение уровня трансаминаз и развитие гепатита.

Взаимодействие:Антигипертензивный эффект может быть усилен ингибиторами АПФ, диуретиками, вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами.
Совместное применение Бисогаммы и антагониста кальция нифедипина может привести к более выраженному падению АД и, в свою очередь, к сердечной недостаточности.
Одновременное использование Бисогаммы и антагонистов кальция типа верапамила или дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон) делает необходимым тщательное наблюдение за больными, т.к. возможно возникновение гипотензии, брадикардии, аритмии и сердечной недостаточности.
В/в введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон) больным, получающим Бисогамму, противопоказано, за исключением случаев интенсивной терапии.
Кардиодепрессивное действие Бисогаммы может усиливаться антиаритмическими средствами. Совместное применение Бисогаммы и резерпина, альфа-метилдофы, гуанфацина, клонидина или сердечных гликозидов может вызвать существенное урежение сердечных сокращений или затормозить внутрисердечную проводимость.
Резкая отмена клонидина и Бисогаммы может привести к быстрому повышению АД. Поэтому клонидин следует отменять только через несколько дней после отмены Бисогаммы. Совместное применение Бисогаммы и норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств (например входящих в состав противокашлевых средств, в каплях в нос и в глазных каплях) ведет к ослаблению ее действия.
Сочетание производных эрготамина (антимигренозные средства) и Бисогаммы утяжеляет нарушения периферического кровообращения.
Не следует сочетать ингибиторы МАО и Бисогамму — это ведет к существенному возрастанию АД.
Бисогамма может усиливать, пролонгировать или снижать эффективность инсулина, пероральных антидиабетических средств. Первые симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор) могут быть замаскированы или мало выражены. Необходим регулярный контроль глюкозы в крови.
Рифампицин снижает антигипертензивный эффект Бисогаммы, а циметидин, гидралазин, алкоголь усиливают его.
Анестезиологические средства усиливают антигипертензивный эффект Бисогаммы, поэтому анестезиологу необходимо сообщить о приеме препарата перед назначением больному общей анестезии.

Передозировка:Симптомы: проявления интоксикации зависят от ее степени; в целом, клиническая картина характеризуется симптомами со стороны сердечно-сосудистой системы и ЦНС. Передозировка может привести к тяжелой гипотензии, брадикардии, ведущей к остановке сердца, сердечной недостаточности, кардиогенному шоку. Возникают затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, расстройство сознания и иногда генерализованные судороги.
Лечение: при выраженных симптомах передозировки или при резком падении пульса и давления немедленно прекращают прием препарата.
Если препарат был принят недавно, принимают меры по выведению его из организма (провокация рвоты, промывание желудка), а также меры, понижающие его всасывание (активированный уголь, слабительные средства).
В условиях интенсивной терапии тщательно контролируют жизненные функции: водный и электролитный баланс, метаболический ацидоз, глюкозу в крови, состав мочи. При необходимости проводят соответствующую коррекцию. Иногда применяют искусственное дыхание. Лекарственная терапия — атропин: 0,5-2,0 мг в/в в виде болюсной инъекции. Глюкагон: 1-10 мг в/в, затем 2-2,5 мг каждый час в/в капельно. Назначение адреномиметических препаратов (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин, адреналин) зависит от веса тела и желаемого эффекта. При брадикардии, резистентной к терапии, может быть использован пейсмекер. При бронхоспазме назначают бета₂-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточном эффекте их вводят в/в) или в/в аминофиллин. При развитии генерализованных судорог рекомендуется вводить диазепам в/в медленно.

Способ применения и дозы:Внутрь. Таблетку принимают не разжевывая, с достаточным количеством воды утром натощак или во время завтрака. Доза подбирается индивидуально в соответствии с частотой пульса и терапевтическим эффектом.
Артериальная гипертензия. По 5 мг в сутки. При умеренной гипертензии (I стадия, по классификации ВОЗ, дАД до 105 мм.рт.ст.) может быть достаточно 2,5 мг в сутки.
При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Дальнейшее увеличение допускается только в исключительных случаях.
Стенокардия напряжения. По 5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Дальнейшее увеличение допускается только в исключительных случаях.
Дозирование при печеночной или почечной недостаточности. У больных со слабой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью или заболеваниями почек, как правило, нет необходимости в подборе доз. У больных с выраженной недостаточностью почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми поражениями печени дневная доза не должна превышать 10 мг.
Продолжительность лечения не ограничена по времени и зависит от вида и тяжести заболевания.
При терапии стенокардии напряжения не следует сразу отменять препарат, дозу необходимо снижать постепенно (в течение 7-10 дней), т.к. резкая отмена может привести к обострению заболевания.

Меры предосторожности:Необходимо тщательное наблюдение врача при AV блокаде I степени, при клинически выраженном или латентном сахарном диабете (возможна тяжелая гипогликемия, симптомы которой могут быть замаскированы; необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), при длительном голодании и тяжелых физических нагрузках (могут вызвать тяжелую гипогликемию), при феохромоцитоме (назначается только вместе с альфа-адреноблокаторами), при стенокардии Принцметала.
У больных с заболеваниями печени и почек особое внимание должно быть уделено дозированию.
Больным с псориазом или имеющим его в семейном анамнезе бета-адреноблокаторы назначаются только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Бета-адреноблокаторы могут усиливать чувствительность к аллергенам и утяжелять анафилактические реакции. Поэтому больным, у которых в анамнезе имеются тяжелые аллергические реакции и больным, которым проводят десенсибилизирующую терапию (возможны тяжелые анафилактические реакции), назначение препарата должно быть строго обосновано.
При управлении транспортом и работе с механизмами необходим регулярный осмотр врача. В отдельных случаях препарат может повлиять на способность безопасно управлять транспортом, работать с механизмами. Особое внимание требуется в начале лечения, при увеличении дозы, при использовании других средств или употреблении алкоголя.

Дата согласования описания:14.07.2006