Наименование: Алпростан
Наименование (лат.): Alprostan®
Жизненно-важный
Действующее вещество: Алпростадил* (Alprostadil*)
Группа: Лекарственные средства.
Форма выпуска: конц. для р-ра д/инф. 0,1 мг/0,2 мл, амп. 0,2 мл, кор. 10
ГР: 012232/01-2000 от 13/09/2000, Leciva (Чешская Республика), Анн. 12/12/2005
Срок хранения: 2 года
Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 1-5 °C (не замораживать). Приготовленный раствор — не более 24 ч.
НД: 42-11021-00
EAN: 8594739010987
Классификация по МКБ-10:
[I73.0] Синдром Рейно
[I73.1] Облитерирующий тромбоангиит [болезнь Бергера]
[I73.9] Болезнь периферических сосудов неуточненная
[I77.1] Сужение артерий
[I79] Поражения артерий, артериол и капилляров при болезнях, классифицированных в других рубриках
[I99] Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
[M34] Системный склероз
[M35.9] Системные поражения соединительной ткани неуточненные
[Q21.3] Тетрада Фалло
[Q22.4] Врожденный стеноз трехстворчатого клапана
[Q23.0] Врожденный стеноз аортального клапана
[Q23.2] Врожденный митральный стеноз
Фармакологические группы:
Антиагреганты
Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты
Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Классификация АТХ:
[C01EA01] Алпростадил
Состав и форма выпуска:1 ампула с 0,2 мл концентрата для инфузий (на абсолютном спирте) содержит алпростадила 0,1 мг; в коробке 10 ампул. Фармакологическое действие:Сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное. Фармакокинетика:Метаболизируется в легких до 60-90% (при однократном введении) путем ферментного окисления с образованием трех биологически активных метаболитов: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1 (PGE0). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом билогическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE1 (PGE0) обладает сравнимым с PGE1 действием, но действует длительнее. T1/2 PGE1 составляет 10 с, а PGE0 — 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). Основные метаболиты выводятся с мочой — 88% и калом — 12%. Фармакодинамика:Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, расширяет артерии, артериолы и расслабляет сфинктеры прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки. Усиливает коллатеральный кровоток. В системной и легочной циркуляции действует вазодилатационно. Способствует увеличению кровотока в кавернозных телах.
Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока. Показания:Хронические облитерирующие заболевания артерий конечностей III-IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями: облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой (если не показано хирургическое вмешательство), атеросклероз артерий конечностей; диабетическая ангиопатия, болезнь Бюргера, синдром Рейно с трофическими нарушениями; васкулит при системной склеродермии; нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельной вибрации. Врожденные дуктусзависимые пороки сердца у новорожденных (для временного поддержания функционирования артериального протока до проведения реконструктивной кардиохирургической операции). Противопоказания:Гиперчувствительность, острый и подострый инфаркт миокарда, тяжелая форма стенокардии (в т.ч. нестабильная), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, аритмии, бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких, выраженные нарушения функции печени, состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечений (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширные травмы); одновременное назначение сосудорасширяющих и антикоагулянтных средств, беременность, кормление грудью; возраст до 18 лет (кроме неонатального периода) и старше 75 лет. В неонаталогии: угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойко-открытого артериального протока. Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия:Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, гипертонус мышц шеи, повышенная раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия, приступ стенокардии, AV- блокада, лейкоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, кровотечение, гиперкапния.
Со стороны респираторной системы: брадипноэ или тахипноэ.
Со стороны органов ЖКТ: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: чувство недомогания, усиление потоотделения; возможна отечность конечности, в вену которой проводится инфузия; гипертермия, гипотермия, аллергические реакции; обратимый гиперостоз трубчатых костей (при длительном — более 4 нед — лечении); увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня калия в крови, гипербилирубинемия, гематурия; шок, снижение функции почек, анурия, гипогликемия, тахифилаксия.
При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить. Взаимодействие:Усиливает действие антикоагулянтов, гипотензивных средств, антиагрегантов и вазодилататоров.
Фармацевтически несовместим с другими растворами (за исключением физиологического, 5 или 10% растворов глюкозы). Передозировка:Симптомы: снижение АД, покраснение кожных покровов, слабость.
Лечение: прекращение инфузии; при угнетении дыхательного центра у новорожденных необходимо проведение ИВЛ. Способ применения и дозы:При хронических облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей у взрослых: в/в, капельно, не менее 2 ч, 50-200 мкг (на 100-500 мл физиологического или 5% раствора глюкозы) 1 раз сутки, при более тяжелых состояниях — 50-100 мкг 2 раза в сутки. Рекомендуемое разбавление: 1 ампулу препарата (0,2 мл) разводят в 9,8 мл 5% раствора глюкозы и получают концентрацию 100 мкг в 10 мл раствора; полученный раствор разводят в 100-500 мл инфузионного раствора (изотонический раствор хлорида натрия или 5% раствор глюкозы). Курс лечения — 14 дней, при хорошем эффекте лечение продолжают еще 7-14 дней, общий курс — не более 4 нед. При отсутствии эффекта в течение первых 2 нед лечение следует прекратить. При врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных: в/в (через крупные вены или через пупочную артерию непосредственно в устье артериального протока), капельно. Начальная скорость введения — 0,01-0,05 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей — 0,01-0,02 мкг/кг/мин. При необходимости доза может быть повышена до 0,1 мкг/кг/мин. Меры предосторожности:При в/в введении возможно развитие флебита (проксимальнее места введения). Это, как правило, не является причиной для прекращения лечения: признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменении места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия. Количество нежелательных реакций возрастает в зависимости от концентрации и скорости проведения инфузии. Увеличение объема инфузии следует ограничивать у больных с выраженной сердечной недостаточностью (риск развития отека легких и остановки сердца). Следует соблюдать осторожность у больных с артериальной гипертензией; у пожилых больных с инсулинзависимым сахарным диабетом (особенно при обширном поражении сосудов), при назначении новорожденным в случае брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии и гипертермии.
При лечении необходимо контролировать гемодинамические параметры, КЩС, биохимические показатели и параметры свертывающей системы крови. Обязательным условием применения у новорожденных является наличие возможности проведения ИВЛ. Препарат следует использовать под тщательным врачебным контролем.
Пациенты с ИБС, почечной недостаточностью (креатинин сыворотки более 1,5 мг/л) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации объем вводимой жидкости не должен превышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД, ЧСС), при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография.
У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.
У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей применение препарата является частью комплексного лечения, а клинический эффект может проявляться после окончания курса лечения. Особые указания:Раствор рекомендуется использовать ex tempore. Приготовленный раствор можно хранить не более 24 ч при температуре 2-8°C. Дата согласования описания:31.07.2003 |
