РеЛеС.ру
РЕестр
 ЛЕкарственных
  Средств
 

Наименование: Зопиклон*

Наименование (лат.): Zopiclone*

Брутто формула: "17"=="" ? "C " : "C17""17"=="" ? "H " : "H17"""=="" ? "Cl " : "Cl""6"=="" ? "N " : "N6""3"=="" ? "O " : "O3"

Химическое соединение: 6-(5-Хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5H-пирроло/3,4-b/пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазинкарбоновой кислоты

CAS-код: 43200-80-2

Дата актуализации: 17/01/2003

Классификация по МКБ-10:
[F07.2] Постконтузионный синдром
[F51.0] Бессонница неорганической этиологии
[G47.0] Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

Фармакологические группы:
Снотворные средства

Фармакологическое действие:снотворное, седативное

Фармакология:Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега1 и омега2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1-1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 45%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. T1/2 — 3,5-6 ч, при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%), а также через кишечник (16%). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.
Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в т.ч. при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20-30 мин после приема и продолжается 6-8 ч.
У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

СДиЯВ:Сильнодействующие

Характеристика:Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона).

Применение:Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Противопоказания:Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению:Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).

Взаимодействие:При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.
Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.

Меры предосторожности:В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед, следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед.
Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.
Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.
На следующий день после приема зопиклона следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.

Литература:1. Аведисова А.С. Гипнотики: достижения современной психофармакологии//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2002.- Т. 4.- N 5.
2. Аведисова А.С., Андросова В.В. Отечественный гипнотик релаксон (зопиклон): результаты клинического исследования//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2003.- Т. 5.- N 2.- С. 74-76.
3. Аведисова А.С., Краснов В.Н., Милопольская И.М., Вельтищев Д.Ю. Современный гипнотик пиклодорм (зопиклон): результаты многоцентрового изучения//Психиатрия и психофармакотерапия.- 2003.- Т. 5.- N 1.
4. Бабак С.Л., Чучалин А.Г. Ночная астма//РМЖ.- 1998.- Т. 6.- N 17.- С. 1108-1114.
5. Вейн А.М. 5-летний опыт применения имована у больных инсомнией///РМЖ.- 1998.- Т. 1.- N 3.
6. Левин Я.И., Вейн А.М. Современная сомнология и некоторые аспекты применения снотворных препаратов//Кремлев. медицина.- 1998 (дополнительный номер).

Структурная формула:
Зопиклон*

Торговые наименования:

Золинокс

Зопиклон

Зопиклон 7,5-СЛ

Имован

Милован

Пиклодорм

Релаксон

Слипвэлл

Сомнол

Rambler's Top100