РеЛеС.ру
РЕестр
 ЛЕкарственных
  Средств
 

Наименование: Тиклопидин*

Наименование (лат.): Ticlopidine*

Брутто формула: C14H14Cl N S

Химическое соединение: 5-/2-Хлорфенил)метил/-4,5,6,7-тетрагидротиено/3,2-c/пиридин (и в виде гидрохлорида)

CAS-код: 55142-85-3

Дата актуализации: 12/03/1998

Классификация по МКБ-10:
[D57] Серповидно-клеточные нарушения
[G45] Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
[I21] Острый инфаркт миокарда
[I25] Хроническая ишемическая болезнь сердца
[I63] Инфаркт мозга
[I69] Последствия цереброваскулярных болезней
[I70] Атеросклероз
[I70.2] Атеросклероз артерий конечностей
[I73.1] Облитерирующий тромбоангиит [болезнь Бергера]
[I74] Эмболия и тромбоз артерий
[I79.2] Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
[I82] Эмболия и тромбоз других вен
[N05] Нефритический синдром неуточненный
[R07.2] Боль в области сердца
[Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологические группы:
Антиагреганты

Фармакологическое действие:антитромботическое, антиагрегационное

Фармакология:Ингибирует фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению, вызываемого аденозинфосфатом, связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет агрегацию тромбоцитов. После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2 ч; биодоступность составляет 80-90% (увеличивается на 10-20% при приеме после еды). В плазме крови на 98% связан с белками (с альбумином, кислым альфа1-гликопротеином и липопротеидами). Метаболизируется в печени с образованием четырех метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью. T1/2 после однократного приема (250 мг) составляет около 13 ч, на фоне регулярного — 4-5 дней. Равновесная концентрация в крови создается через 2-3 нед. Экскретируется с мочой в основном в виде метаболитов. На 1/3 в неизмененном виде выводится с желчью и фекалиями. Cl уменьшается у пожилых больных. Снижает агрегацию тромбоцитов, не изменяя активности циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Тормозит рост эндотелиальных клеток. Уменьшает вязкость крови и удлиняет время кровотечения. У больных с гломерулонефритом понижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина. Эффект начинается через 24-48 ч после приема, достигает максимума на 3-6 день и продолжается 4-10 дней.

Характеристика:Белый твердый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле, умеренно растворим в метиленхлориде и этаноле, трудно растворим в ацетоне и нерастворим в буферных растворах с pH 6,3.

Применение:Острый инфаркта миокарда (ранние этапы и реабилитационный период), нестабильная стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (вторичная профилактика инсульта), состояния после протезирования клапанов сердца, аортокоронарного шунтирования (с венозным шунтом) и ангиопластики (баллонной дилатации), тяжелый атеросклероз периферических артерий, перемежающаяся хромота, хронический гломерулонефрит, серповидно-клеточная анемия, микроангиопатия при сахарном диабете.

Противопоказания:Гиперчувствительность, острые пептические язвы желудка, опасность кровотечения при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. анамнестические указания), геморрагический диатез, нейтропения, тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции печени, острый геморрагический инсульт, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

Ограничения к применению:Травмы, планируемая хирургическая операция (необходима отмена за 2 нед); детский возраст.

Побочные действия:Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм), реже — кровотечения, геморрагические высыпания, гематурия, тромбоцитопения, нейтропения (в первые 3 мес), тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия (единичные случаи), головокружение, головная боль, шум в ушах, астения, увеличение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, сыпь, зуд.

Взаимодействие:Повышает ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений (в т.ч. на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов). Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%; циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. На 15% уменьшает уровень дигоксина в крови, клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Передозировка:Геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения. При проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и уровня трансаминаз).

Меры предосторожности:В процессе лечения желателен контроль клеточного состава периферической крови и состояния свертывающей системы.

Структурная формула:
Тиклопидин*

Торговые наименования:

Аклотин

Тиклид

Тиклин

Тикло

Тиклопидин

Тиклопидин-ратиофарм

Rambler's Top100