Наименование: Рофекоксиб*

Наименование (лат.): Rofecoxibe*

Брутто формула: "17"=="" ? "C " : "C₁₇""14"=="" ? "H " : "H₁₄""4"=="" ? "O " : "O₄"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: 4-/4-(Метилсульфонил)фенил/-3-фенил-2(5H)-фуранон

CAS-код: 162011-90-7

Дата актуализации: 16/04/2002

Классификация по МКБ-10:
[M15-M19] АРТРОЗЫ
[N94.4] Первичная дисменорея
[R52.9] Боль неуточненная

Фармакологические группы:
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Фармакологическое действие:противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее

Фармакология:Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ-1.
При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность — более 90%. Cвязывание с белками плазмы — около 90%. C_max достигается через 2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс — около 120 мл/мин.

Характеристика:Порошок белого или беловато-желтоватого цвета. Плохо растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле и изопропилацетате, очень мало растворим в этаноле, практически нерастворим в октаноле, нерастворим в воде.

Применение:Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.

Противопоказания:Гиперчувствительность, в т.ч. к др. НПВС, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:Анамнестические сведения о развитии астматических приступов, крапивницы или др. аллергических реакций при приеме салицилатов или др. НПВС; почечная недостаточность — при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (отсутствует клинический опыт применения у этой категории больных), умеренные или выраженные нарушения функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Может повышать концентрацию метотрексата в крови. При одновременном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время. Рифампицин снижает концентрацию в плазме на 50%.

Меры предосторожности:С осторожностью применяют у пациентов с указанием на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при наличии отеков, некомпенсированной сердечной недостаточности, циррозе печени, у пациентов старше 65 лет. На фоне выраженной почечной или печеночной недостаточности необходимо тщательное мониторирование функции почек/печени. У пациентов с дегидратацией желательно проведение регидратации до начала лечения.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Виокс