Наименование: Пропацетамол*

Наименование (лат.): Propacetamol*

Брутто формула: "14"=="" ? "C " : "C₁₄""20"=="" ? "H " : "H₂₀""2"=="" ? "N " : "N₂""3"=="" ? "O " : "O₃"

Химическое соединение: N,N-Диэтилглицина 4-(ацетиламино)фениловый эфир (в виде гидрохлорида)

CAS-код: 66532-85-2

Дата актуализации: 19/07/1999

Классификация по МКБ-10:
[R50] Лихорадка неясного происхождения
[R52.2] Другая постоянная боль

Фармакологические группы:
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Фармакологическое действие:жаропонижающее, анальгезирующее

Фармакология:После в/в или в/м введения быстро гидролизуется под действием эстераз плазмы крови до парацетамола. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС и периферических тканях и ингибирует синтез ПГ (ПГЕ₂ и ПГF₂альфа). Снижает проведение болевых импульсов в афферентных путях, предупреждая развитие гиперальгезии и уменьшая болевую реакцию на брадикинин, гистамин и др. медиаторы воспаления, а также и на механическое раздражение. Не влияет на психический компонент боли и ее оценку. Снижает повышенную температуру тела, увеличивая теплоотдачу (расширяет сосуды кожи, усиливает потоотделение), уменьшая пирогенное действие ПГ (особенно ПГЕ₁) на возбудимость гипоталамического центра терморегуляции, не изменяет теплообразование. Образующийся в плазме парацетамол легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный, проникает в ткани, включая очаги воспаления. 95% его метаболизируется в печени в основном с образованием конъюгатов с серной и глюкуроновой кислотами и в небольшой степени путем окисления (при участии цитохрома P450) с образованием цистеина и меркаптопуриновой кислоты. T₁/2 составляет 2-2,5 ч. Выводится почками в виде метаболитов, незначительная часть проникает в грудное молоко.

Применение:Болевой синдром, лихорадочные состояния (инфекционные заболевания), послеоперационный период.

Противопоказания:Гиперчувствительность, печеночная недостаточность.

Побочные действия:Нарушения функции печени, тромбоцитопения, аллергические реакции: эритема, крапивница, локальная болезненность в месте инъекции.

Взаимодействие:Повышает гепатотоксичность хлорамфеникола. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона). Кофеин стимулирует жаропонижающую и анальгезирующую активность, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, противоэпилептические средства, рифампицин, этанол) — снижают, но увеличивают вероятность поражения печени. Одновременное использование с азидотимидином может сопровождаться развитием нейтропении.

Способ применения и дозы:В/м или в/в в течение 1-2 мин, либо в/в капельно в 5%-м растворе глюкозы (125 мл) или в 0,9% физиологическом растворе в течение 15 мин. Взрослым — 1-2 г 2-4 раза в течение суток с минимальным интервалом между приемами — 4 ч (максимальная суточная доза — 8 г).

Меры предосторожности:При использовании в I триместре беременности необходимо уменьшить длительность назначения и снизить дозировку. Следует иметь в виду, что большие дозы (10-15 г) могут вызвать некроз печени.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Про-эффералган