Наименование: Пентазоцин*

Наименование (лат.): Pentazocine*

Брутто формула: "19"=="" ? "C " : "C₁₉""27"=="" ? "H " : "H₂₇"""=="" ? "N " : "N"""=="" ? "O " : "O"

Химическое соединение: (2альфа,6альфа,11R*)-1,2,3,4,5,6-Гексагидро-6,11-диметил-3-(3-метил-2-бутенил)-2,6-метано-3-бензазоцин-8-ол (в виде гидрохлорида или лактата)

CAS-код: 359-83-1

Дата актуализации: 30/05/1997

Классификация по МКБ-10:
[I21] Острый инфаркт миокарда
[R07.2] Боль в области сердца
[R52.0] Острая боль
[R52.1] Постоянная некупирующаяся боль

Фармакологические группы:
Опиоиды, их аналоги и антагонисты

Фармакологическое действие:анальгезирующее (опиоидное)

Фармакология:Взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными во многих отделах ЦНС, включая кору мозга, лимбическую систему, таламус, гипоталамус и в периферических тканях, что вызывает активацию антиноцицептивной системы и изменение эмоционального восприятия боли. Наряду с этим способен вытеснять морфин из связи с опиатными рецепторами, обусловливая развитие абстинентного синдрома у лиц с физической зависимостью к наркотическим анальгетикам. Другие эффекты препарата: активация рвотного центра, угнетение дыхания, обстипирующее действие, брадикардия, снижение АД и миоз — также связаны с воздействием на опиатные рецепторы.
Хорошо всасывается после орального, в/м и п/к введения. Связь с белками плазмы составляет 50-60%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T₁/2 — 2-3 ч. Экскретируется почками, 5-13% выводится в неизмененном виде. Начало эффекта и его максимальная выраженность отмечаются, соответственно, через 2-3 мин и 15-30 мин после в/в введения; 15-30 мин и 30-60 мин после в/м и энтерального введения. Продолжительность действия — до 3 ч.

НВ:Список II. Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством РФ и международными договорами РФ

Характеристика:Белый кристаллический порошок, растворим в водных растворах кислот.

Применение:Выраженный болевой синдром, инфаркт миокарда.

Противопоказания:Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, черепно-мозговая травма, органические поражения мозга, эпилепсия, желчнокаменная болезнь, мочекаменная болезнь, печеночно-почечная недостаточность.

Ограничения к применению:Беременность, кормление грудью, с осторожностью используют у детей до 2 лет.

Побочные действия:Привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхания, бронхоспазм, тошнота, рвота, запоры, атония мочевого пузыря, состояние наркотического опьянения, аритмии, колебания АД, аллергические реакции.

Взаимодействие:Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, алкоголя. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.

Способ применения и дозы:Внутрь, взрослым по 50 мг 3-4 раза в день перед едой, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100 мг; максимальная суточная доза внутрь — 350 мг.
П/к, в/м, взрослым — 30-45 мг, при необходимости повторное введение через 3-4 ч, детям от 1 года до 6 лет из расчета 1 мг/кг в сутки.
В/в, взрослым 30 мг, при необходимости повторное введение через 2-3 ч, детям — не более 0,5 мг/кг в сутки.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Фортрал