Наименование: Нитрозометилмочевина

Наименование (лат.): Nitrosomethylurea

Брутто формула: "2"=="" ? "C " : "C₂""5"=="" ? "H " : "H₅""3"=="" ? "N " : "N₃""2"=="" ? "O " : "O₂"

Химическое соединение: N-Нитрозо-N-метилмочевина

Дата актуализации: 18/10/2004

Классификация по МКБ-10:
[C34] Злокачественное новообразование бронхов и легкого
[C43] Злокачественная меланома кожи
[C81] Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
[C82] Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
[C83] Диффузная неходжкинская лимфома
[C84] Периферические и кожные T-клеточные лимфомы
[C85] Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы

Фармакологические группы:
Алкилирующие средства

Фармакологическое действие:противоопухолевое (цитостатическое), алкилирующее, иммунодепрессивное

Фармакология:В клетках расщепляется с образованием активных ионов, которые атакуют нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют их молекулы. Оказывает неспецифическое действие на клеточный цикл. Алкилирование ядерной ДНК приводит к гибели опухолевой клетки.
Быстро распределяется в тканях, проходит через ГЭБ, объем распределения составляет 1,1 л/кг. Метаболизируется в печени (денитронизация, гидроксилирование), T₁/2 составляет 24-72 ч. Экскретируется, в основном, почками, 35-50% выводится с мочой в течение 24 ч.

Характеристика:Производное нитрозомочевины. Кристаллический порошок кремовато-белого цвета или пористая масса, легко распадающаяся в порошок. Умеренно растворим в воде, гигроскопичен. Водные растворы нестойки, 1% растворы сохраняются без разложения при рН 4,0-5,0 в течение 20-30 мин.

Применение:Лимфогранулематоз, рак легкого (преимущественно мелкоклеточный), меланома, злокачественные лимфомы.

Противопоказания:Гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, выраженная лейкопения (число лейкоцитов менее 3,5·10⁹/л), тромбоцитопения (менее 120·10⁹/л), выраженная кахексия, терминальная стадия заболевания, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий герпес и другие системные инфекции, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Фенобарбитал ослабляет противоопухолевую активность.

Меры предосторожности:Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов. Угнетение гемопоэза обычно наблюдается к концу курса лечения при суммарных дозах, превышающих 2 г. При угнетении кроветворения (число лейкоцитов менее 3,5·10⁹/л, тромбоцитов менее 120·10⁹/л) лечение прекращают до устранения симптомов гематотоксичности. Для профилактики тошноты и рвоты рекомендуется предварительное введение нейролептических и противорвотных средств. Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость соблюдения крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур, регулярного осмотра мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничения частоты венопункций и отказа от в/м инъекций, контроля содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, следует избегать возникновения запора, падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений, с осторожностью проводить стоматологические вмешательства. Необходимо отсрочить график вакцинации больному (проводить не ранее чем через 3 мес и до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) и проживающим с ним членам семьи (следует также отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа).

Особые указания:При лимфогранулематозе используют в сочетании, в т.ч. с винкристином или винбластином, прокарбазином, преднизолоном, при раке легкого — с циклофосфаном, при меланоме — с дактиномицином и винкристином или с проспидия хлоридом и винкристином.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Метинур

Нитрозометилмочевина