Наименование: Ницерголин*

Наименование (лат.): Nicergoline*

Брутто формула: "24"=="" ? "C " : "C₂₄""36"=="" ? "H " : "H₃₆"""=="" ? "Br " : "Br""3"=="" ? "N " : "N₃""3"=="" ? "O " : "O₃"

Химическое соединение: (8бета)-10-Метокси- 1,6-диметилэрголин -8-метанола 5-бром-3- пиридинкарбоксилат (эфир)

CAS-код: 27848-84-6

Дата актуализации: 20/05/2003

Классификация по МКБ-10:
[F01] Сосудистая деменция
[F07.2] Постконтузионный синдром
[F09] Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
[G43] Мигрень
[H18.4] Дегенерация роговицы
[H36.0] Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .3)
[H47.0] Болезни зрительного нерва, не классифицированные в других рубриках
[H81.4] Головокружение центрального происхождения
[H91] Другая потеря слуха
[I63] Инфаркт мозга
[I66] Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга
[I67.2] Церебральный атеросклероз
[I70.2] Атеросклероз артерий конечностей
[I73] Другие болезни периферических сосудов
[I73.0] Синдром Рейно
[I79.2] Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
[N31.2] Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
[N40] Гиперплазия предстательной железы
[R42] Головокружение и нарушение устойчивости
[T90.5] Последствия внутричерепной травмы

Фармакологические группы:
Альфа-адреноблокаторы
Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Фармакологическое действие:альфа-адренолитическое, вазодилатирующее, улучшающее мозговое кровообращение

Фармакология:Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях. У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления.
Быстро и почти полностью (90-100%) всасывается. Биодоступность — около 60%. C_max определяется через 1-1,5 ч. 90% препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил- 6-метил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL — основной активный метаболит). Почками выводится 70-80% препарата и метаболитов в течение 70-100 ч после приема. С калом выводится 20%. Т₁/2 препарата — 2,5 ч, MDL — 12-17 ч, 1-MMDL — 2-4 ч.

Характеристика:Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха или с едва уловимым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле. Легко растворим в хлороформе.

Применение:Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при атеросклерозе сосудов головного мозга, инсульте, ишемии головного мозга, последствиях тромбоза и тромбоэмболии сосудов головного мозга, посттравматической энцефалопатии, психоорганическом синдроме); мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), деменция, вертиго, облитерирующий эндартериит, диабетическая ретино- и ангиопатия, дистрофические заболевания роговицы, сосудистые нарушения в сетчатой и сосудистой оболочках глаза, ишемическая нейропатия зрительного нерва, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; гипертрофия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, связанные с нейрогенным мочевым пузырем.

Противопоказания:Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и холестирамин замедляют всасывание. Следует избегать совместного применения с препаратами, возбуждающими ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками.

Меры предосторожности:При стойкой брадикардии (ЧСС в покое — менее 50 уд./мин) прием препарата возможен только при тщательном врачебном контроле. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свертываемости крови. С осторожностью применяют с гипотензивными препаратами.
После парентерального введения для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10-15 мин.
Больным с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам суточная доза должна быть уменьшена. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Литература:Mirzoyan R.S., Ganshina T.S., Pukhalskaya T.G. et al. Effects of Nicergoline in Experimental Models Related to Pathogenesis of Migraine//Meth. and Find Exp. Clin. Pharmacol.- 1989.- V. 11.- N 11.- P. 671-676.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Нилогрин

Ницерголин

Ницерголин-Ферейн

Сермион