Наименование: Наратриптан*

Наименование (лат.): Naratriptan*

Брутто формула: "17"=="" ? "C " : "C₁₇""25"=="" ? "H " : "H₂₅""3"=="" ? "N " : "N₃""2"=="" ? "O " : "O₂"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: N-Метил-3-(1-метил-4-пиперидинил)-1Н-индол-5-этансульфонамид (в виде моногидрохлорида)

CAS-код: 121679-13-8

Дата актуализации: 22/06/1999

Классификация по МКБ-10:
[G43] Мигрень
[G43.0] Мигрень без ауры [простая мигрень]
[G43.1] Мигрень с аурой [классическая мигрень]

Фармакологические группы:
Серотонинергические средства

Фармакологическое действие:противомигренозное

Фармакология:Высокоселективно возбуждает 5-HT_1B/1D серотониновые рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов из окончаний тройничного нерва (блокада 5-HT_1D-рецепторов).
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 63% у мужчин и 74% у женщин. Время достижения C_max (5,4 нг/мл у мужчин и 8,3 нг/мл у женщин после приема 2,5 мг) составляет 2-3 ч. Объем распределения — 170 л. Связывание с белками плазмы не превышает 30%. Проникает через ГЭБ. В печени при участии цитохрома P450 образует неактивные метаболиты. Т₁/2 составляет в среднем 6 ч. Клиренс после в/в введения — 470 мл/мин у мужчин и 380 мл/мин у женщин. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Клиренс уменьшается на 50% при умеренной почечной недостаточности и на 30% при нарушении функции печени. Почечный Cl — 220 мл/мин.
Быстро (в течение часа) и эффективно купирует мигренозные приступы. Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов. Эффективен при менструальной мигрени. Эффект дозозависим, в т.ч. в отношении сопутствующих мигрени тошноты, фоно- и фотофобии, оптимальные результаты отмечаются при приеме 2,5 мг.

Применение:Мигрень с аурой и без ауры (купирование приступов), мигренозный статус (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:Гиперчувствительность, в т.ч. к сульфаниламидам, гемиплегическая базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, ИБС, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты), неконтролируемая артериальная гипертензия, беременность, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.

Побочные действия:Парестезия, головокружение, сонливость, слабость, ощущение боли, сдавления или сжатия в горле и области шеи, спазм коронарных сосудов, нарушения периферического кровообращения, тошнота, рвота.

Взаимодействие:Усиливает эффект седативных средств. Эрготамин и другие противомигренозные препараты повышают вероятность побочных проявлений.

Меры предосторожности:У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5 мг. Не рекомендуется назначать при Cl креатинина менее 15 мл/мин и использовать для профилактики мигрени (за исключением менструальной). Не следует применять в течение 24 ч после использования других триптанов или эрготамина и подобных ему препаратов. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.

Литература:1. Пухальская Т.Г., Колосова О.А., Осипова В.В., Вейн А.М. Новые перспективы в лечении мигрени//Клин. фармакология и фармакотерапия.- 1997.- Т. 6.
2. Goadsby P.J. Serotonin 5-HT1B/1D receptor agonists in migraine: comparative pharmacology and its therapeutic implications//CNS Drugs.- 1998.- V. 10.- P. 271-286.
3. Klassen A., Elkind A., Asgharnejad M. et al. Naratriptan is effective and well tolerated in the acute treatment of migraine. Results of a double-blind, placebo-controlled, parallel-group study. Naratriptan S2WA3001 Study Group//Headache.- 1997.- V. 37.- N 10.- P. 640-645.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Нарамиг