Наименование: Миртазапин*

Наименование (лат.): Mirtazapine*

Брутто формула: "17"=="" ? "C " : "C₁₇""19"=="" ? "H " : "H₁₉""3"=="" ? "N " : "N₃"

Химическое соединение: 1,2,3,4,10,14b-Гексагидро-2-метилпиразино/2,1-a/пиридо/2,3-с//2/бензазепин; рацемическая смесь (+)- и (-)-энантиомеров

CAS-код: 61337-67-5

Дата актуализации: 09/06/2003

Классификация по МКБ-10:
[F32] Депрессивный эпизод

Фармакологические группы:
Антидепрессанты

Фармакологическое действие:антидепрессивное

Фармакология:Блокирует центральные пресинаптические альфа₂-адренергические ауто- и гетерорецепторы, повышает центральную адрено- и серотонинергическую передачу. Стимулирует передачу импульсов только через 5-HT₁-рецепторы, угнетает серотониновые 5-HT₂- и 5-HT₃-рецепторы. Слабо влияет на альфа₁-адренорецепторы и холинорецепторы, умеренно блокирует гистаминовые H₁-рецепторы. Действие на периферические альфа-адренергические и мускариновые рецепторы обусловливает развитие ортостатической гипотензии и антихолинергических эффектов.
Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь, C_max достигается через 2 ч, абсолютная биодоступность — 50%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 5 дней и пропорциональна дозе в интервале 15-80 мг. При концентрациях 0,01-10 мкг/мл на 85% связывается с белками крови. Основные пути биотрансформации — деметилирование, окисление, гидроксилирование и конъюгация метаболитов с глюкуроновой кислотой; 75% дозы выводится с мочой и 15% — с фекалиями. ( — )-Энантиомер выводится в 2 раза медленнее. Т₁/2 у мужчин — 24 ч, у женщин — 37 ч. Клинический эффект развивается через 1-2 нед.

Характеристика:Кристаллический порошок от белого до кремового цвета, слабо растворимый в воде.

Применение:Депрессивные состояния.

Противопоказания:Гиперчувствительность.

Ограничения к применению:Почечная и печеночная недостаточность, инфекционные, сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:При беременности возможно только в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований по применению у беременных женщин не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Взаимодействие:Индукторы или ингибиторы ферментов биотрансформации могут изменять концентрацию миртазапина в крови. Алкоголь и диазепам аддитивно ухудшают когнитивные функции и координацию.

Меры предосторожности:С осторожностью назначают больным с недостаточностью функции печени и почек, сопутствующими системными и психоневротическими заболеваниями в анамнезе.
Отмену лечения проводят, постепенно уменьшая дозы и/или увеличивая интервалы между их приемом. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. При появлении симптомов инфекционных заболеваний или изменении картины крови лечение прерывают.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Мирзатен

Миртазонал

Ремерон

Эспритал