Наименование: Левомепромазин*

Наименование (лат.): Levomepromazine*

Брутто формула: "19"=="" ? "C " : "C₁₉""24"=="" ? "H " : "H₂₄""2"=="" ? "N " : "N₂"""=="" ? "O " : "O"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: (R)-2-Метокси-N,N,бета-триметил-10Н-фенотиазин-10-пропанамин (в виде малеата (1:1) или гидрохлорида)

CAS-код: 60-99-1

Дата актуализации: 02/07/2003

Классификация по МКБ-10:
[F04] Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
[F05] Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
[F05.1] Делирий на фоне деменции
[F06.2] Органическое бредовое [шизофреноподобное] расстройство
[F06.3] Органические расстройства настроения [аффективные]
[F06.6] Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
[F07.2] Постконтузионный синдром
[F11] Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
[F13] Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
[F20] Шизофрения
[F29] Неорганический психоз неуточненный
[F30] Маниакальный эпизод
[F41.1] Генерализованное тревожное расстройство
[F44] Диссоциативные [конверсионные] расстройства
[F51.0] Бессонница неорганической этиологии
[G40] Эпилепсия
[G47.0] Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
[R44.3] Галлюцинации неуточненные
[R45.1] Беспокойство и возбуждение
[Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологические группы:
Нейролептики

Фармакологическое действие:нейролептическое, антипсихотическое, анальгезирующее, противорвотное

Фармакология:Блокирует дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга (в т.ч. мезолимбической, мезокортикальной). Уменьшает продуктивную симптоматику психозов — бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Обладает выраженными адреноблокирующими, умеренными холиноблокирующими и антигистаминными свойствами. Оказывает анальгезирующее действие. Понижает АД.
Быстро и достаточно полно всасывается при любых путях введения. C_max достигается через 1-3 ч после приема внутрь и через 0,5-1,5 ч — после в/м инъекции. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется в органах и тканях. Интенсивно биотрансформируется. Главный активный метаболит — N-дезметилмоно-метотримепразин, в дальнейшем превращается в моносульфоксид. T₁/2 левомепромазина — 16-78 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью.

СДиЯВ:Сильнодействующие

Характеристика:Желтовато-белый, слегка гигроскопичный порошок. Неустойчив к свету и воздуху. Хорошо растворим в воде, спирте, хлороформе; практически нерастворим в эфире.

Применение:Психомоторное возбуждение различной этиологии, сопровождающееся страхом, тревогой, гневом, невротические расстройства с повышенной возбудимостью и нарушениями сна, болевой синдром при невралгии тройничного и неврите лицевого нерва, опоясывающем герпесе, зудящие дерматозы (в составе комбинированной терапии), эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии), премедикация (потенцирование действия обезболивающих, антигистаминных и наркозных препаратов).

Противопоказания:Гиперчувствительность, артериальная гипертензия (особенно у больных пожилого возраста), хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в фазе декомпенсации, др. сердечно-сосудистые и респираторные заболевания, заболевания кроветворной системы, недостаточность печени и почек, желтуха, закрытоугольная глаукома, острые инфекции, эпилепсия и паркинсонизм, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:Экстрапирамидные расстройства с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, утомляемость, слабость, сонливость, головная боль, ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбоэмболия, сухость во рту, тошнота, запор, нарушения функции печени, расстройства менструального цикла, межменструальные выделения, масталгия, агранулоцитоз.

Взаимодействие:Несовместим с ингибиторами МАО (повышение риска экстрапирамидных расстройств из-за понижения инактивации препарата в печени) и гипотензивными средствами (риск ортостатической гипотензии). Усиливает центральные депрессивные эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, снижает противопаркинсоническую активность леводопы. Антациды, содержащие, кальций, магний или алюминий, уменьшают абсорбцию в ЖКТ (левомепромазин следует принимать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств). Антихолинергические эффекты усиливаются м-холинолитиками.

Меры предосторожности:Следует менять места инъекций из-за возможной местной реакции тканей (в/м инъекции болезненны). Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени, у пожилых и ослабленных пациентов необходим контроль АД. В течение первых 3-5 дней лечения после приема левомепромазина независимо от его дозы и способа введения больному рекомендуется лежать 0,5-1 ч с целью предупреждения ортостатического коллапса. Следует иметь в виду, что при быстром увеличении доз, особенно у пожилых или у больных с сосудистой недостаточностью, может развиться лекарственный делирий. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения обязателен отказ от алкогольных напитков.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Тизерцин