Наименование: Азатиоприн*

Наименование (лат.): Azathioprine*

Брутто формула: "9"=="" ? "C " : "C₉""7"=="" ? "H " : "H₇""7"=="" ? "N " : "N₇""2"=="" ? "O " : "O₂"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: 6-/(1-Метил-4-нитро-1H-имидазол-5-ил)тио/-1H-пурин (и в виде натриевой соли)

CAS-код: 446-86-6

Дата актуализации: 02/07/1999

Классификация по МКБ-10:
[D55-D59] ГЕМОЛИТИЧЕСКИЕ АНЕМИИ
[D69.3] Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
[G70] Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
[G72] Другие миопатии
[K50] Болезнь Крона [регионарный энтерит]
[K51] Язвенный колит
[K73] Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
[L10] Пузырчатка [пемфигус]
[L40] Псориаз
[L58] Радиационный дерматит лучевой
[M02.3] Болезнь Рейтера
[M06.9] Ревматоидный артрит неуточненный
[M30] Узелковый полиартериит и родственные состояния
[M32] Системная красная волчанка
[T86.1] Отмирание и отторжение трансплантата почки

Фармакологические группы:
Иммунодепрессанты

Фармакологическое действие:иммунодепрессивное

Фармакология:Является структурным аналогом (антиметаболитом) аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. C_max достигается через 1-2 ч. Связывается с белками плазмы крови на 30%. После «первого прохождения» через печень биотрансформируется в активный метаболит — меркаптопурин. T₁/2 составляет 5 ч. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит — меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями.
Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.

Характеристика:Светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в щелочах.

Применение:Гомотрансплантация почек, ревматоидный артрит, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, миастения, пузырчатка, синдром Рейтера, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия, псориаз.

Противопоказания:Гиперчувствительность, в т.ч. к меркаптопурину, заболевания печени с нарушением ее функций, гипопластическая и апластическая анемии, лейко-, лимфо- и тромбоцитопения, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

Побочные действия:Лейкопения, тромбоцитопения, вторичная инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушения функции печени (увеличение концентрации в крови билирубина, трансаминаз, ЩФ), веноокклюзионное поражение печени, панувеит, лихорадка, артралгия, интерстициальный пневмонит, алопеция, аллергические реакции.

Взаимодействие:Потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития побочных эффектов (анемия, лейкопения). Снижает специфическую активность непрямых антикоагулянтов. Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна и способствует его кумуляции.

Меры предосторожности:Не следует применять длительно (возможна индукция неопластических процессов).

Структурная формула:

Торговые наименования:

Азатиоприн

Имуран